RNA甲基化是调节特定序列转录和翻译或在RNA成熟过程中消除不必要序列的关键机制。METTL3——RNA甲基转移酶，催化甲基转移到RNA的N6 -腺苷，是这一过程的关键介质之一。METTL3失调可能导致多种疾病的出现，从癌症到心血管疾病等。因此，METTL3抑制剂的发现可能有助于有助于开发新的治疗方法。

近日，湖南大学史俊峰教授团队与张定校教授团队在国际期刊《Angewandte Chemie International Edition》上发表题为“A StapledPeptide Inhibitor Targeting the   Binding Interface of N6 – Adenosine - MethyltransferaseSubunits METTL3 and METTL14 for Cancer Therapy ” 的论文。

该团队成功研发设计了一种具有增强多肽稳定性和形成α-螺旋二级结构的装订多肽抑制剂 (RSM3)，用于诱导程序性细胞死亡相关基因上调，同时抑制促癌信号。与小分子抑制剂STM2457不同，该抑制剂不仅能抑制METTL3活性，还能促进靶标蛋白METTL3的降解，呈现出了更好的疗效。

本文中，湖南大学李增辉等人为第一作者。湖南大学史俊峰教授等为通讯作者。

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划重点：

本研究中，使用了Biolinkedin®链霉亲和素磁珠（L-1012）用于Pull-dpwn等相关实验。

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文章参考引用：

科研速递 | 我院史俊峰教授团队成功研发首个METTL3多肽抑制剂-湖南大学粤港澳大湾区创新研究院 (hnu.edu.cn)

METTL3能否掀起“风暴” (qq.com)